「ゲームを変える」抗生物質はスーパーバグを殺すことができます

に掲載された新しい研究 Journal of Medicinal Chemistryは、抗生物質テイクソバクチンの新しい合成形態が薬剤耐性菌を中和できるという最初の証拠を提供します。

科学者たちは抗生物質の新時代に近づいているのかもしれません。

疾病管理予防センター(CDC)は、抗生物質耐性は「世界で最も差し迫った公衆衛生問題の1つ」であると述べています。

米国だけでも、年間200万人が抗生物質耐性菌に感染すると考えられており、その結果、23,000人以上の米国人が亡くなっています。

抗生物質耐性病原体の脅威は、医療施設で特に高くなっています。

実際、CDCによる2016年の報告によると、長期ケアで発生する医療関連感染症の4分の1は、次の6つの薬剤耐性菌のいずれかによって引き起こされます。

  • カルバペネム耐性腸内細菌科
  • メチシリン耐性 黄色ブドウ球菌 (MRSA)
  • ESBL産生腸内細菌科
  • バンコマイシン耐性 腸球菌 (VRE)
  • 多剤耐性 緑膿菌
  • 多剤耐性 アシネトバクター

3年前、科学者たちは、テイクソバクチンと呼ばれる天然の抗生物質がMRSAとVREを殺す可能性があることを発見しました。

現在、研究者のチームは、初めて、マウスの感染症を治療するために首尾よく使用された薬の合成バージョンを作成しました。

新しい抗生物質は「画期的な」と呼ばれ、その結果は「30年ぶりの新しいクラスの抗生物質につながる」可能性があります。

リンカーン大学薬学部(英国)のドラッグデザインスペシャリストで生化学の上級講師であるIshwar Singhは、新しい研究の対応する著者です。

新薬はマウスの感染を解消します

Singhらは、テイクソバクチンの構造を研究し、置き換えると抗生物質を10種類の合成類似体に複製しやすくする重要なアミノ酸を発見しました。

次に、チームはこれらの合成バージョンをinvitroでテストしました。 「これらの[類似体]」は、著者を書いています、「に対して非常に強力な抗菌活性を示しました 黄色ブドウ球菌、 MRSA、および[VRE]。」

また、これらの類似体の1つは、invitroおよびinvivoの両方で非細胞毒性であることが判明したと科学者は報告しています。

ブキットメラにあるシンガポール眼科研究所のチームによって実施されたマウスモデルでのさらなるテストにより、類似体の1つが 黄色ブドウ球菌 角膜炎。

具体的には、合成薬を使用すると、「未処理のマウス角膜と比較して、細菌のバイオバーデンが[99%以上]減少し、角膜浮腫が大幅に減少しました」。

研究者らは、「私たちの結果は、invivoでの細菌感染および関連する重症度の軽減におけるテイクソバクチン[アナログ]の高い治療可能性をまとめて確立しました」と書いています。

新しい抗生物質の「量子ジャンプ」

シン氏は、「テイクソバクチンが発見されたとき、MRSAなどのスーパーバグを含む検出可能な耐性なしに細菌を殺す新しい抗生物質としてそれ自体が画期的でしたが、天然のテイクソバクチンは人間が使用するために作成されていませんでした」と述べています。

「人間が使用する治療用抗生物質としてのテイクソバクチンの開発においては、かなりの量の作業が残っています」とシンは続け、「医師が患者に処方できる薬はおそらく6年から10年ほど離れています」と付け加えました。

それでも、「これは正しい方向への本当の一歩であり、今では私たちの生体内[アナログ]を改善するための扉を開いています」と彼は言います。

「これらの簡略化された合成バージョンでの成功を試験管から実際のケースに変換することは、新しい抗生物質の開発における飛躍的な進歩であり、簡略化されたテイクソバクチンの治療の可能性の実現に近づきます。」

イシュワールシン

「細菌の生存の基本的なメカニズムを標的とし、宿主の炎症反応を軽減する薬剤は、1時間の必要性です」と、研究の共著者であるシンガポール眼科研究所のRajamaniLakshminarayananは結論付けています。

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