ナノテクは変形性関節症の進行を遅らせることができますか?

変形性関節症の治療法はまだありません。ただし、革新的なナノテクノロジーのアプローチの1つは、治療薬を影響を受けた軟骨の奥深くに送り、より長く活性を維持するのに役立つ可能性があります。

変形性関節症は、膝などの耐荷重性関節に影響を与えることがよくあります(ここに表示)。

主に高齢者に関連する状態である変形性関節症は衰弱性の状態です。

変形性関節症は、体の関節の軟骨に影響を及ぼし、米国では推定2,600万人に影響を与えています。

時々、状態は関節への怪我または病気関連の損傷で始まります。

それ以外の場合は、長年の使用による摩耗が原因です。

すべての場合において、現在、その進行を止める方法はありません。現状では、利用可能な唯一の選択肢は、関連する痛みを和らげるための薬です。

人口が次第に高齢化し、重くなるにつれて(変形性関節症の両方の危険因子)、それはさらに大きな問題になりつつあります。

さらに、痛みが主な症状であるため、変形性関節症はオピオイド依存症の危機の一因となっています。この病気の次の行進に介入する革新的な方法を見つけることは、これまで以上に差し迫っています。

ドラッグデリバリーの問題

最近、ケンブリッジにあるマサチューセッツ工科大学(MIT)の研究者が参加しました。彼らは、ナノテクノロジーを使用して実験的な変形性関節症薬を強化する方法を模索しました。

彼らは彼らの発見をジャーナルに発表しました 翻訳医学 今週はじめ。

何年にもわたって、科学者たちは変形性関節症に対して幅広い化学物質を投入してきました。動物モデルで有望なものもありますが、これまでのところ、人間の患者に有用であることが証明されているものはありません。

新しい研究の著者は、「これらの欠点のいずれも、不十分な薬物送達に根ざしている」と信じています。

これには2つの主な理由があります。第一に、関節には血液供給が不足しているため、専門家は関節自体に直接薬を注射する必要があります。第二に、リンパドレナージは関節に注入された化合物を急速に除去する傾向があります。

このハードルを克服するために、科学者たちは、軟骨を深く掘り下げ、それによって必要な細胞に直接薬を服用しながら、関節に薬をより長く送達して維持する方法の設計に焦点を合わせました。

彼らが焦点を当てた薬は、いくつかの臨床試験で有望であることが示されている化合物であるインスリン様成長因子1(IGF-1)でした。この成長因子は、健康な軟骨を構成する細胞である軟骨細胞の成長と生存を促進します。

小さな球

研究者らは、IGF-1の担体としてナノスケールの球状分子を設計しました。この分子は、デンドリマーと呼ばれる多くの枝で構成されており、中心のコアから出ています。

各枝は、軟骨細胞の表面の負電荷に引き付けられる正に帯電した領域で終わります。

分子には、正電荷を覆い、断続的に中和するスイングポリマーアームも含まれています。研究者らは、IGF-1分子をこの球の表面に付着させ、ラットの関節に化合物を注入しました。

これらの粒子が体内に入ると、それらは軟骨に結合し、リンパドレナージはそれらを取り除くことができません。そこから、それらは組織に拡散し始めることができます。

ただし、球は軟骨の表面に固定されたままになるため、恒久的に結合することはありません。柔軟なポリマーアームが電荷を覆うことがあり、分子が移動して組織の奥深くに沈むことができます。

「材料が組織に結合し、さらに拡散するために結合を解除し、表面に付着するほど強くないように、最適な電荷範囲を見つけました。」

MITの大学院生である主任研究著者のBrettGeiger

IGF-1が軟骨細胞に導入されると、それはプロテオグリカン、または軟骨の原料の放出を誘発します。 IGF-1はまた、細胞増殖を促進し、細胞死の速度を低下させます。

治療域の拡大

研究者たちは、このハイブリッド分子をラットの関節に注入しました。半減期は4日(薬剤が最初の量の半分に減少するのにかかる時間)であり、科学者がIGF-1を単独で注射した場合よりも約10倍長くなっています。重要なことに、その治療効果は30日間持続しました。

薬を投与されなかったラットと比較して、投与されたラットは関節の損傷が減少しました。また、炎症が大幅に減少しました。

もちろん、ラットの軟骨は人間の軟骨よりもはるかに薄いです。彼らの厚さは約100マイクロメートルですが、人間の厚さは1ミリメートルに近いです。

別の実験で、科学者たちは、これらの分子が人間の患者に関連する厚さまで浸透できることを証明しました。

これは、軟骨に薬物を送達するためのこれらの分子の使用を調査する研究の最初の段階にすぎません。チームは同じ方針を継続し、炎症性サイトカインやDNAやRNAなどの核酸をブロックする薬剤を含む他の化学物質を研究する予定です。

この研究は、変形性関節症の研究におけるナノテクノロジーの使用に関する社説と並んで表示されます。著者のクリストファーH.エバンスは次のように書いています。

「これらは非常に有望なデータです。 […] [T]関節軟骨の全層にわたってその場で軟骨細胞の代謝に持続的に影響を与えることができる他のドラッグデリバリーシステムはありません。」

新しい方法はまだ始まったばかりですが、このアプローチは、医師が隔週または毎月の注射で変形性関節症の経過を大幅に遅らせる可能性があることを最終的に意味する可能性があります。

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