「簡単な変更」は抗生物質が耐性を克服するのを助けることができます
科学者たちは、薬剤耐性微生物によって引き起こされる感染症に対して抗生物質をはるかに強力にすることができる抗生物質を変更する簡単な方法を開発しました。
この方法により、抗生物質バンコマイシンは、薬剤耐性になった2つの細菌株に対してはるかに強力になりました。
研究者たちは、薬の変更に関係する単純な化学作用が他の抗生物質や抗がん剤にも適用できることを示唆しています。
「バイオコンジュゲーション技術」に関する論文がジャーナルに掲載されました ネイチャーケミストリー.
「通常、ケンブリッジにあるマサチューセッツ工科大学（MIT）の化学の准教授である上級研究著者のBradley L. Penteluteは、次のように述べています。それを何か他のものに付けますが、私たちはその薬に何もする必要はありません。」
彼は続けて、彼らが薬剤を抗菌ペプチドと混合し、「抱合反応」を得たと説明します。
彼とMITの他のメンバーは、コネチカット州ニューヘブンにあるイェール大学の同僚と、マサチューセッツ州ケンブリッジに本拠を置くバイオテクノロジー企業Visterraと共同で研究に取り組みました。
抗生物質耐性
誰かが抗生物質を使用するたびに、自然に耐性のある微生物の小さな集団が生き残るため、抗生物質耐性が発生します。耐性菌が優勢であるだけでなく、他の微生物と耐性を共有しているため、耐性が広がります。
2016年に発表された世界的なレビューでは、抗菌薬耐性の増加により、年間約1,000万人の命が危険にさらされる可能性があることが示唆されています。
効果的な抗生物質がないと、帝王切開、腸手術、化学療法、関節置換術などの多くの医療処置は、感染のリスクが非常に高くなり、「危険になりすぎて」実行できなくなる可能性があります。
米国疾病対策予防センター（CDC）によると、米国では毎年、抗生物質耐性菌が約200万人に感染し、約23,000人が死亡しています。
抗生物質に耐性を持つようになった細菌による感染症は、治療が非常に難しく、場合によっては不可能です。代替治療はより多くの費用がかかる傾向があり、より悪い副作用があります。
これらの感染症の人は、多くの場合、入院期間が長くなり、医師の診察が必要になります。
小さなタンパク質を付着させるための「ハンドル」
新しい方法の化学的性質は、アミノ酸セレノシステインが、バンコマイシンなどの小分子薬を、ほとんどの免疫防御の一部を形成する抗菌ペプチドと呼ばれる小さなタンパク質に付着させるための「ハンドル」として機能できるという以前の発見から生まれました。生物。
彼らがペプチドをバンコマイシンに付着させる方法を使用したとき、科学者はそれらが抗生物質の同じ場所に一貫して付着し、化学的に同一の分子を生成することを発見しました。
そのような分子を作るための既存のアプローチはそのような純度を達成することができず、ペプチドに付着するためのバンコマイシンを準備するために十数以上のステップを必要とするだろう、と研究者達は指摘している。
彼らは、デルマセプチンと呼ばれるものを含む、さまざまな異なる抗菌ペプチドと組み合わせたバンコマイシンのいくつかの「コンジュゲート」をテストしました。
テストは、バンコマイシンとデルマセプチンを組み合わせると、抗生物質が感染性細菌に対して5倍強力になることを示しました エンテロコッカスフェカーリス.
E.フェカリス の株です 腸球菌、医療現場での感染の重要な原因として浮上している細菌の属。尿路感染症は、これらの細菌が引き起こす最も一般的なタイプの感染症であり、バンコマイシンに対する耐性の「急速な上昇」は、医療専門家にとって特に心配されています。
「コミュニティにとって価値のあるテクニック」
さらに、チームは、バンコマイシンがRP-1と呼ばれる別の抗菌ペプチドと組み合わされて殺されることを発見しました アシネトバクター・バウマンニ、バンコマイシン単独では効果がありません。 A.バウマニ また、薬剤耐性が高く、医療関連感染症の原因となることがよくあります。
レスベラトロールやセロトニンを含む約30の他の分子を使ったテストでは、このアプローチにより、ペプチドを「適切な種類の電子豊富な環」を持つ実質的にすべての有機分子に簡単にリンクできることが示唆されています。
しかし、彼らは、彼らが改変された薬の安全性をテストしなかったと指摘します。
彼らは、彼らの方法が他の種類の薬にも適用できることを示唆している。たとえば、抗体を抗がん剤に付着させて、健康な組織に害を与えることなく特定の標的に到達できるようにします。
著者は次のように結論付けています。
「これらの結果を踏まえると、私たちの化学はコミュニティにとって価値のあるバイオコンジュゲーション技術であり、治療用コンジュゲート分子の生成につながる可能性があると信じています。」
