Relistorはどのようにしてオピオイド誘発性便秘を緩和することができますか？
Relistorは、オピオイド薬が引き起こす可能性のある便秘を治療するために人々が使用する薬です。 Relistorは、オピオイド薬の鎮痛効果を低下させることなく効果を発揮します。
激しい痛みがある人は、医師からオピオイド薬の処方を受ける可能性があります。ただし、これらのオピオイドは、一部の人に重度の便秘を引き起こす可能性があります。これは、中枢神経系と腸の両方のオピオイド受容体に結合することによって機能するために起こります。
オピオイド薬を服用している人は、便秘が非常に不快感を引き起こすため、鎮痛剤の使用をやめることがあります。その結果、激しい痛みが再発します。
メチルナルトレキソンブロミドとしても知られるリリスターは、このような状況の人々を助けることができます。
この記事では、Relistorがどのように機能するか、その有効性、およびこの薬を使用することの考えられるリスクについて説明します。
Relistorのしくみ
モルヒネなどのオピオイドは、脳内の痛みの受容体を麻痺させることによって痛みを止めます。しかし、それらは消化管の受容体も麻痺させます。
消化器系のしびれは、筋肉が消化されていない食物や便を直腸に向かって動かさないことを意味します。
食物が消化管を通過するのが遅いほど、結腸が食物からより多くの水分を吸収します。その後、糞便は乾燥して固くなります。
その間、収縮は小腸の真ん中で起こりますが、食物を前進させません。消化器系が分泌する水分が少なくなり、排便の衝動が減り、便秘になります。
Relistor、またはメチルナルトレキソンブロミドは、腸内のオピオイドの麻痺効果をブロックします。薬は腸内の受容体に結合し、モルヒネの受容体への影響をブロックするため、無感覚ではなくなります。これは、腸内の筋肉がもう一度正常に糞便を処理できることを意味します。
リリスターは脳に入らないので、モルヒネは鎮痛効果を発揮し続けます。薬が脳に入ると、モルヒネの鎮痛効果が打ち消され、個人は再び痛みを感じます。
効果
メチルナルトレキソンは非常に効果的な薬です。
2016年のある研究によると、メチルナルトレキソンを服用している人の45.9％が、初回投与から4時間以内にレスキューのない排便を経験しました。薬を服用してから5週目までに、参加者の約70％が週に3回以上のレスキューフリーの排便を経験しました。
2017年の非盲検試験でも、48週間薬を服用している人に現れる副作用は、吐き気、腹痛、下痢のみであり、これらは軽度から中等度であることがわかりました。この試験では、注射の34.1％が4時間以内に排便を誘発しました。
リスク
Relistorの一般的な副作用には次のものがあります。
- 腹痛
- 鼓腸
- 吐き気
- めまい
- 下痢
また、Relistorを服用した後、いつもより汗をかくことに気付く人もいるかもしれません。
副作用は起こりそうになく、副作用の重症度のために薬の服用をやめる人はほとんどいません。
ただし、胃腸が詰まっている人はRelistorを服用しないでください。
開発と使用
1978年、シカゴ大学の同僚は、耐え難い便秘のためにモルヒネを痛みのために服用しない人々を助ける方法を探し始めました。彼らは、オピオイドの鎮痛効果を低下させることなく便秘を治療する薬を見つけたいと考えていました。
主任研究員のレオン・ゴールドバーグ博士は、ロペラミドを含む、脳に侵入することなく消化器系のオピオイド受容体に作用する薬がすでに利用可能であることに気づきました。
チームは、脳に入り、モルヒネの鎮痛効果を中和することなく便秘を和らげる薬を探すために、化合物のスクリーニングを開始しました。
ドイツの製薬会社ベーリンガーインゲルハイムが製造したN-メチルナルトレキソン（MNTX）と呼ばれる化合物は有望でした。
2005年に、テストに続いて、2つの製薬会社が薬を開発してメチルナルトレキソンを販売する契約に署名しました。
新薬は、便秘や術後イレウスなど、オピオイド誘発性の副作用を治療します。この状態では、腸の一部が麻痺し、胃の筋肉が食べ物を前に出すことができなくなります。術後イレウスは腹部手術後に発生する可能性があります。
食品医薬品局（FDA）は、2008年にオピオイド誘発性便秘の治療のためにRelistorを承認しました。
Q：
オピオイド誘発性便秘の人々のためのRelistorの自然な代替手段はありますか？
A：
水分をたっぷりと飲み、できるだけ活発な状態を保ち、衝動が生じたときにトイレに行くのを遅らせないでください。繊維質の果物や野菜の摂取量を増やしてください。排便がより困難になった場合は、セナと呼ばれるハーブ抽出物を毎日追加すると役立つ場合があります。
アラン・カーター、PharmD 回答は、私たちの医療専門家の意見を表しています。すべてのコンテンツは厳密に情報提供であり、医学的アドバイスと見なされるべきではありません。
