オピオイド危機の突破口：中毒性のない鎮痛剤が効果的であることがわかった
科学者たちは霊長類で中毒性のない鎮痛剤をテストし、それが安全で効果的であることを発見しました。化合物が人間と非常に密接に関連する種で成功したという事実は、調査結果を強化し、オピオイドの公衆衛生危機を解決するのに役立つ可能性があります。
米国国立薬物乱用研究所（NIDA）は、米国では115人以上が毎日オピオイドの過剰摂取で死亡していると推定しています。
オピオイド公衆衛生危機の起源は、医師がヒドロコドン（商品名Vicodin）、オキシコドン、モルヒネ、コデイン、フェンタニルなどのオピオイドベースの鎮痛剤を処方し始めた1990年代後半にさかのぼることができます。より高い率。
NIDAによると、2015年には、33,000人を超える米国人がオピオイドの過剰摂取で死亡し、さらに200万人がオピオイド乱用障害を抱えて生活していました。現在、鎮痛剤を処方された人の最大29パーセントが彼らを虐待することになります。
NIDAはまた、これらの中毒性の高い薬物の代替品を開発するための研究努力を支援してきました。そのような取り組みの1つが、最近成功を収めています。
ノースカロライナ州ウィンストンセーラムにあるウェイクフォレストバプテストメディカルセンターのメイチュアンコ教授が率いる科学者のチームは、AT-121と呼ばれる中毒性のない鎮痛剤を開発しました。
研究者たちは、アカゲザルと呼ばれる非ヒト霊長類の種で化合物をテストし、実験結果をジャーナルに発表しました。 科学翻訳医学。
「モルヒネのような」AT-121は乱用の可能性をブロックします
AT-121は、オピオイドの中毒性の作用をブロックすると同時に慢性的な痛みを和らげるという2つの目的を念頭に置いて設計されました。
この目的のために、Ko教授らは、オピオイドを痛みを和らげるのに効果的な「ミュー」オピオイド受容体と、オピオイドの中毒性を阻害する「ノシセプチン」受容体に同時に作用するように薬剤を開発しました。 。
フェンタニルやオキシコドンなどの現在のオピオイドのいくつかは、ミューオピオイド受容体にのみ作用します。これが、中毒性があり、さまざまな副作用がある主な理由です。
Ko教授は、「2つの薬剤を組み合わせて使用するよりも、両方の活性を適切なバランスで1つの分子に組み合わせたAT-121を開発しました。これは優れた製薬戦略であると考えています」と説明しています。
彼らのテストで、研究者たちは、新しく設計された化合物が「モルヒネのような」痛みを和らげる効果を持っていることを明らかにしましたが、この効果を達成するために必要なのは典型的なモルヒネ用量の100分の1だけでした。
重要なことに、AT-121は前述の受容体の両方を標的とするため、「呼吸抑制、乱用の可能性、オピオイド誘発性痛覚過敏、身体的依存」など、他のオピオイドが通常誘発する副作用も回避しました。
Ko教授が説明するように、「私たちのデータは、ノシセプチンオピオイド受容体を標的とすることで、中毒性やその他の副作用を軽減するだけでなく、効果的な痛みの緩和をもたらしたことを示しています。」
「彼の化合物は、ブプレノルフィンがヘロインに対して行うのと同じように、処方オピオイドの乱用の可能性をブロックするのにも効果的だったので、痛みやオピオイド乱用の治療に使用できることを願っています。」
彼はさらに霊長類で化合物をテストすることの重要性を説明します。
「このデータがヒトと密接に関連する種である非ヒト霊長類にあったという事実も重要でした。AT-121などの化合物が、処方オピオイドの代替または代替として実行可能なオピオイドになる可能性があることを示したからです。」
メイチュアンコ教授
最後に、Ko教授は次のステップを説明します。より多くの前臨床試験で薬が安全であることが証明された場合、承認のために食品医薬品局（FDA）に提出され、承認された場合、その薬はヒトでの臨床試験に移される可能性があります。
